Неопринозин инструкция по применению

• действующее вещество: инозин пранобекс;
• 5 мл сиропа содержит 250 мг инозина пранобекс;
• вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), сахароза, лимонная кислота, натрия гидроксид, пропиленгликоль, ароматизатор банановый, вода очищенная.

Сироп от бесцветного до желтого цвета, с банановым запахом и чуть горьким вкусом.

Фармакодинамика.

Инозин пранобекс состоит из двух компонентов: инозина — активного компонента, который является метаболитом пурина, и соли 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом (ДИП) — вспомогательного компонента, который повышает доступность инозина для лимфоцитов. Активный и вспомогательный компоненты находятся в молярном соотношении 1:3.

Активное вещество инозин пранобекс оказывает прямое противовирусное и иммуномодулирующее действие. Прямое противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной матричной РНК и приводит к подавлению репликации РНК- и ДНК-геномных вирусов; опосредованное воздействие объясняется индукцией интерферонообразования.

В ходе исследований in vivo установлено, что инозин пранобекс активирует сниженный синтез матричной РНК белков лимфоцитов и эффективность процесса трансляции с одновременным торможением синтеза вирусной РНК в таких механизмах: включение связанной с инозином оротовой кислоты в полирибосомы, торможение присоединения полиадениловой кислоты к вирусной матричной РНК и реструктуризация лимфоцитарных внутримембранных плазменных частиц, почти втрое повышают их плотность.

Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Инозин пранобекс усиливает дифференциацию пре-Т-лимфоцитов, стимулирует индуцированную митогенами пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, повышает функциональную активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализует соотношение между основными регуляторными субпопуляциями CD4+/CD8+ и способствует нормализации образования Т-клеток памяти.

Инозин пранобекс значительно усиливает продукцию интерлейкина-2 лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов к этому интерлейкину на лимфоидных клетках; стимулирует также активность натуральных киллеров (NK-клеток); стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, что способствует увеличению количества клеток, продуцирующих антитела, уже с первых дней лечения. Инозин пранобекс регулирует также механизмы цитотоксичности Т-лимфоцитов и NK-клеток.

Инозин пранобекс стимулирует синтез интерлейкина-1, микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов, способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы.

В ходе исследований in vivo отмечалось значительное повышение продукции эндогенного гамма-интерферона и снижение продукции интерлейкина-4.

При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов.

Инозин пранобекс предотвращает поствирусное ослабление клеточного синтеза РНК и белка в инфицированных клетках, что особенно важно для клеток, участвующих в процессах иммунной защиты организма. В результате такого комплексного действия препарата Неопринозин снижается вирусная нагрузка на организм, нормализуется деятельность иммунной системы, значительно активизируется синтез собственных интерферонов, что способствует устойчивости к инфекционным заболеваниям и быстрой локализации очага инфекции в случае его возникновения.

Фармакокинетика.

Каждый компонент активного вещества имеет отдельные фармакологические свойства.

После перорального приема инозин пранобекс быстро и полностью всасывается (≥90%) из ЖКТ в кровь.

У человека после приема внутрь 1 г инозина пранобекса установлены такие концентрации ДИП и p-ацетамидобензойной кислоты (ПАБК) в плазме крови соответственно: 3,7 мкг/мл (2 ч) и 9,4 мкг/мл (1 ч). Максимальное повышение концентрации мочевой кислоты после приема препарата как показатель содержания инозина в препарате не является линейным и может варьировать в пределах ±10% в период 1–3 ч.

24-часовая экскреция ПАБК и ее основного метаболита в равновесных условиях при назначении 4 г препарата в сутки составляла около 85% введенной дозы. 95% радиоактивности ДИП-производных в моче восстанавливалось в виде неизмененного ДИП и ДИП-N-оксида. T½ ДИП составляет 3,5 ч, ПАБК — 50 мин. Основные метаболиты в организме человека: N-оксид для ДИП и о-ацилглюкуронид — для ПАБК. В связи с тем, что инозиновая часть разрушается в рамках пуринового метаболизма с образованием мочевой кислоты, эксперименты с мечеными молекулами у человека невозможны. Восстановление в моче ПАБК и ее метаболита в равновесных условиях составило ≥90% ожидаемого значения. Восстановление ДИП и его метаболита составило ≥76%. Значение AUC в плазме крови составило ≥88% для ДИП и ≥77% — для ПАБК.

Кумуляции в организме не выявлено. Полное выведение метаболитов происходит через 48 ч.

• вирусные респираторные инфекции;
• вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветряной оспы, цитомегаловирусом, вирусом Эпштейна — Барр, вирусом кори, вирусом паротита, в том числе у больных с иммунодефицитными состояниями;
• папилломавирусные инфекции кожи и слизистых оболочек: остроконечные кондиломы, папилломавирусная инфекция вульвы, влагалища и шейки матки (в составе комплексной терапии);
• острый вирусный энцефалит (в составе комплексной терапии);
• вирусные гепатиты (в составе комплексной терапии);
• подострый склерозирующий панэнцефалит (в составе комплексной терапии).

Повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо из вспомогательных веществ препарата; подагра; гиперурикемия.

Следует помнить, что Неопринозин, как и другие противовирусные средства, при острых вирусных инфекциях наиболее эффективен, если лечение начать на ранней стадии болезни (лучше — в первые сутки). Препарат применяют как для монотерапии, так и при комплексном лечении с антибиотиками и другими этиотропными средствами.

Действующее вещество препарата метаболизируется до мочевой кислоты и может вызвать значительное повышение ее концентрации в моче (до 8 мг/дл, что соответствует 420 мкмоль/л), особенно у мужчин и у пациентов пожилого возраста обоих полов. В связи с этим Неопринозин с осторожностью применяют у пациентов с подагрой и гиперурикемией в анамнезе, уролитиазом и почечной недостаточностью. В случае необходимости применения препарата у этих пациентов необходимо тщательно контролировать концентрацию мочевой кислоты. При длительном применении (3 мес или дольше) целесообразно ежемесячно контролировать концентрацию мочевой кислоты в плазме крови и в моче, функцию печени, состав периферической крови и параметры функции почек.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости изменять дозу. Следует учитывать, что у лиц пожилого возраста чаще отмечают повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови и в моче.

Важная информация о вспомогательных вещества препарата. Неопринозин содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (в том числе замедленного типа).

Препарат содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными состояниями в виде непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не должны применять этот препарат.

В 1 мл сиропа Неопринозин содержится 663 мг сахарозы. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Беременность. Из-за отсутствия данных по применению инозина пранобекс в период беременности не рекомендуется назначать препарат в этот период.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли инозин пранобекс в грудное молоко, поэтому не рекомендуется назначать препарат в период кормления грудью.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не изучали. Но следует учитывать возможные побочные реакции со стороны нервной системы (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Применяют у детей в возрасте от 1 года.

Препарат назначают внутрь. Суточная доза зависит от массы тела, течения и тяжести болезни, состояния больного. Суточную дозу следует распределить равномерно на приемы в течение дня.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста: рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), обычно 3 г/сут (20 мл сиропа 3–4 раза в сутки). Максимальная суточная доза — 4 г.

Дети в возрасте от 1 года: рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), равномерно разделенная на 3–4 приема, согласно нижеприведенной таблице.

Для удобства дозирования следует использовать дозирующее устройство, которое входит в комплект препарата.

Продолжительность лечения

Острые заболевания. При заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет от 5 до 14 дней. После уменьшения выраженности симптомов заболевания лечение следует продолжать еще 1–2 дня или дольше, в зависимости от течения болезни, состояния больного.

Вирусные заболевания с длительным течением. Лечение следует продолжать в течение 1–2 нед после уменьшения выраженности симптомов заболевания или дольше, в зависимости от течения болезни, состояния больного.

Рецидивирующие заболевания. На начальной стадии лечения придерживаются тех же рекомендаций, как и в случае острых заболеваний. В ходе поддерживающей терапии дозу можно снизить до 500–1000 мг/сут. При появлении первых признаков рецидива необходимо возобновить прием суточной дозы, рекомендованной в случае острых заболеваний, и следует продолжать прием в течение 1–2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз при необходимости и в зависимости от состояния больного по рекомендации врача.

Хронические заболевания. Препарат назначают в суточной дозе 50 мг/кг массы тела в соответствии с нижеприведенными схемами:

• асимптоматические заболевания — принимать 30 дней с перерывом 60 дней;
• заболевания с умеренно выраженными симптомами — принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дней;
• заболевания с тяжелыми симптомами — применять в течение 90 дней с перерывом 30 дней.

Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продолжения терапии.

При инфекциях, вызванных вирусом папилломы человека (наружные генитальные бородавки (остроконечные кондиломы) или папилломавирусная инфекция канала шейки матки), принимать по 3 г/сут в течение 14–28 дней в качестве монотерапии или как дополнение к местной терапии или хирургическому лечению в соответствии с нижеприведенными схемами:

• для лечения пациентов группы низкого риска (больные с нормальным иммунитетом или пациенты с низким риском рецидива) препарат применяют в течение 14–28 дней до достижения максимальной эрадикации вируса, затем следует сделать перерыв на 2 мес. Курс лечения можно повторять с применением той же дозы, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продолжения терапии;
• для лечения пациентов группы высокого риска* (больные с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива) препарат применяют 5 дней в неделю последовательно 1–2 нед в месяц в течение 3 мес. Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продолжения терапии.

*Факторы высокого риска у пациентов с рецидивами или дисплазией шейки матки, или папилломавирусной инфекцией гениталий, как и при других подобных заболеваниях, включают:

• иммунодефицит, вызванный наличием в анамнезе хронических или рецидивирующих инфекций или заболеваний, передающихся половым путем, химиотерапией, хроническим алкоголизмом;
• длительное применение пероральных контрацептивов (2 года и дольше);
• уровень фолатов в эритроцитах <660 нмоль/л;
• несколько сексуальных партнеров или смена постоянного сексуального партнера;
• частые вагинальные половые контакты (≥2–6 раз в неделю) или анальный секс;
• атопия (наследственная предрасположенность к повышенной чувствительности);
• плохо контролируемый диабет;
• курение;
• папилломавирусная инфекция гениталий, которая длится более 2 лет или имеет 3 и более рецидива в анамнезе;
• отрицательный анамнез кожных бородавок в детстве.

При подостром склерозирующем панэнцефалите суточная доза составляет 100 мг/кг массы тела, максимальная доза — 3 г/сут, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продолжения терапии.

Случаев передозировки не отмечено. Передозировка может вызвать повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови и в моче.

Лечение. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Наиболее частой побочной реакцией является повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови и в моче (вызванное метаболизмом инозина), которое нормализуется через несколько дней после окончания приема препарата.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, сонливость или бессонница, расстройства сна.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота с рвотой или без, боль в подложечной области, диарея, запор, отсутствие аппетита, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, боль в животе (в верхней части).

Со стороны кожи: зуд, кожные высыпания, эритема.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз, ЩФ или азота мочевины в крови.

Со стороны скелетно-мышечной системы: боль в суставах, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия (увеличение объема мочи).

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок, реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек), крапивница.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, недомогание.

Лабораторные показатели: повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение уровня мочевой кислоты в моче, повышение уровня азота мочевины в крови, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня ЩФ в крови.

С осторожностью назначают пациентам, которые принимают ингибиторы ксантиноксидазы (например аллопуринол) и средства, которые усиливают выведение мочевой кислоты с мочой, включая тиазидные диуретики (например гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).

Инозин пранобекс не применяют одновременно с иммунодепрессантами из-за возможного фармакокинетического взаимодействия, что может влиять на ожидаемый лечебный эффект.

Одновременное применение с зидовудином усиливает образование нуклеотидов зидовудина путем различных механизмов, что приводит к повышению плазменной биодоступности зидовудина и усилению внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах. Это вызывает усиление эффектов зидовудина под действием Неопринозина.

2 года. Срок годности после вскрытия - 24 суток.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Не хранить в холодильнике.

По 100 мл или 150 мл во флаконе №1 в комплекте с дозирующим устройством.

Заявитель: ООО «ГКП« Фармацевтическая фабрика », г. Житомир, Украина.

Местонахождение заявителя: Украина, 10014, Житомирская обл., г. Житомир, Королевский р-н, ул. Лермонтовская, б. 5.