Лосепразол капсулы инструкция по применению

действующее вещество: омепразол;

1 капсула содержит 20 мг омепразола;

Вспомогательные вещества: гранулы сахарные (сахароза, крахмал кукурузный, вода очищенная), натрия лаурилсульфат, натрия фосфат безводный, манит (Е 421), гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), метакрилатного сополимера дисперсия.

твердые желатиновые капсулы № 2 с непрозрачными желтой крышечкой и желтым корпусом, содержащие серые (цвета слоновой кости) или белого цвета с кремоватым оттенком сферические микрогранулы.

Телчска 37 / 1, Михля, Прага 4, 140 00, Чешская Республика /

Telсska 37 / 1, Michle, Прага 4, 140 00, Чешская Республика.

Фармакологические.

Действующее вещество Лосепразолу - омепразол - в форме микрогранул находится в кишечнорастворимой капсуле. Омепразол является специфическим ингибитором протонной помпы (ИПП) париетальных клеток. Благодаря этому подавляется секреция соляной кислоты в желудке. Эффект подавления секреции кислоты оборотный. Омепразол является слабым основанием, которая накапливается и превращается в активную форму в кислой среде париетальных клеток, где он подавляет Н +, К + -АТФазы, то есть влияет на конечную стадию секреции кислоты желудка.

Подавление секреции дозозависимое и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты, независимо от типа стимуляции. Омепразол не влияет на холинергические и гистаминергические рецепторы. Как и при лечении блокаторами Н2-рецепторов, лечения препаратом приводит к уменьшению кислотности желудка и, соответственно, к пропорциональному увеличению гастрина. Увеличение гастрина оборотное. Во время длительного курса лечения может увеличиться количество железистой кист в желудке. Эти изменения - физиологические и является следствием снижения кислотности, данный процесс доброкачественный и оборотный. Снижение кислотности желудка с помощью ИПП или других веществ, угнетающих кислотность, может привести к увеличению количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Поэтому такое лечение может привести к риску повышенного роста инфекций пищеварительного тракта, вызванныхSalmonella , Campylobacter и Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

Влияние на секрецию кислоты прямо пропорционален к площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и не зависит от концентрации омепразола в плазме крови.

Проявляет бактерицидный эффект на Helicobacter pylori (Н. pylori ). Эрадикация Н. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления пораженной слизистой и стойкой длительной ремиссии, уменьшает вероятность развития кровотечения из пищеварительного тракта.

При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН> 4 в течение 24 часов с уменьшением разрушительных свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90%). Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к Н2-блокаторов рецепторов. Поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксной эзофагита и уменьшает риск развития осложнений.

Фармакокинетика.

абсорбция

Омепразол и магниевая соль омепразола является кислотонестийкимы, поэтому применяются внутрь в виде гранул с кишечно покрытием в капсулах или таблетках. Абсорбция омепразола быстрая, с пиковыми плазменными уровнями, достигается через 1-2 часа после приема дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается в течение 3-6 часов. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) одной дозы омепразола составляет около 40%. После повторного применения дозы раз в сутки биодоступность возрастает примерно до 60%.

распределение

Объем распределения у здоровых добровольцев составляет 0,3 л / кг и соответствует такому показателю у пациентов с почечной недостаточностью. У больных пожилого возраста и пациентов с печеночной недостаточностью объем распределения может быть несколько снижен. Омепразол примерно на 97% связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизма зависит от полиморфно представленного CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразол, основного метаболита в плазме крови. Остальное зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование омепразолсульфону. Вследствие высокой родства омепразола с CYP2C19 существует возможность конкурентного подавления и метаболического взаимодействия с другими субстратами CYP2C19. Однако из-за незначительной сродство к CYP3A4 омепразол не обладает способностью к подавлению метаболизма других субстратов CYP3A4.

Следующие показатели демонстрируют преимущественно фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом CYP2C19 в так называемых быстрых метаболизаторов.

Препарат трансформируется в печени с образованием менее 6 метаболитов, характеризующихся практическим отсутствием антисекреторной активности.

Выводится в основном почками в виде метаболитов (72-80%) и через кишечник (18-23%). Период полувыведения составляет 0,5-1 час (при нормальной функции печени) или 3:00 (при хронических заболеваниях печени).

Общий клиренс составляет 30-40 л / час после однократной дозы. Период полувыведения омепразола обычно меньше 1:00 после однократного, так и после повторного приема внутрь 1 раз в сутки. AUC омепразола увеличивается при повторном применении. Увеличение зависит от дозы и обеспечивает нелинейную зависимость AUC от дозы после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена ​​уменьшением пресистемного метаболизма и системного клиренса, что, возможно, вызвано угнетением фермента CYP2C19 омепразолом и / или его метаболиты (например, сульфон). Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению при его применении 1 раз в сутки.

Не выявлено какого-либо влияния метаболитов на секрецию желудочного сока. Почти 80% внутренне введенной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальные - с фекалиями, преимущественно путем секреции с желчью.

Медленные метаболизаторы. Примерно 3% европейской популяции и 15% азиатской популяции имеют недостаток фермента CYP2C19, их относят к так называемым «медленных метаболизаторов». У этих лиц метаболизм омепразола, возможно, катализируется CYP3A4. После повторного применения омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя AUC у этих пациентов увеличивается в 5-10 раз по сравнению с лицами, у которых нет недостаточности фермента CYP2C19 (в быстрых метаболизаторов). Максимальная концентрация в плазме также большие в 3-5 раз. Однако эти результаты не влияют на дозировку омепразола.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Метаболизм омепразола у пациентов с печеночной дисфункцией нарушен, что приводит к увеличению AUC. При применении препарата раз в сутки тенденции к накоплению омепразола не наблюдалось.

Пациенты с почечной недостаточностью . Фармакокинетика омепразола, в том числе системная биодоступность и скорость выведения у пациентов с почечной недостаточностью остается неизменной.

Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма у пациентов пожилого возраста (75-79 лет) несколько снижена.

Дети. Во время лечения детей в возрасте от 1 реку с применением рекомендованных доз наблюдались такие же плазменные концентрации, что и у взрослых пациентов. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола снижен вследствие низкой способности к метаболизму омепразола.

взрослые

• Лечение язвы двенадцатиперстной кишки;
• профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
• лечения доброкачественной язвы желудка;
• профилактика рецидивов доброкачественной язвы желудка;
• эрадикация H. pylori при пептической язве в инфицированных пациентов (в составе

комбинированной терапии с антибактериальными средствами);

• лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением

нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

• профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением

НПВП у пациентов категории риска;

• лечения рефлюкс-эзофагит;
• длительное лечение пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ)
• лечения симптомов ГЭРБ;
• лечения синдрома Золлингера-Эллисона.

дети

Омепразол применять по назначению врача:

детям в возрасте от 1 года и весом более 10 кг при рефлюкс-эзофагит, симптоматическом лечении изжоги и кислотной регургитации при ГЭРБ;

детям в возрасте от 4 лет и подросткам для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной H. pylori, с особой осторожностью под тщательным наблюдением врача (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Повышенная чувствительность к омепразола, замещенных бензимидазолов и к любой из вспомогательных веществ препарата.

Омепразол, как и другие ИПП, не следует применять одновременно с нелфинавиром и атазанавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При наличии каких-либо тревожного симптома (например, явное уменьшение массы тела, периодически повторяющееся рвота, дисфагия, кровавая рвота или мелена) и при подозрении или при наличии язвы желудка необходимо исключить злокачественные процессы, поскольку лечение может уменьшить выраженность симптомов и задержать постановку диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ИПП не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ИПП избежать невозможно, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианкобаламина) из гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с кахексией или факторами риска снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или при завершении лечения препаратом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием 2С19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и препаратом. Клиническая значимость этого взаимодействия не определена. В качестве меры пресечения необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Лечение ИПП может привести к несколько повышенного риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызванной Salmonella и Campylobacter .

Как и при любом длительном лечении, особенно если срок превышает 1 год, необходимо контролировать состояние больного.

Существуют противоречивые данные о наличии причинно-следственной связи между приемом ИПП и увеличением риска переломов, ассоциированных с остеопорозом. Поэтому пациентам с прогрессирующим остеопорозом и риском остеопоротических перелома нужно рекомендовать соответствующий клиническое наблюдение в соответствии с действующими клинических рекомендаций для этого состояния.

Во время лечения антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты увеличивается уровень хромогранину А (CgA). Увеличение концентрации CgA может влиять на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения такого воздействия необходимо прекратить прием ИПП за 5 дней до проведения определения уровня CgA. Если уровне CgA и гастрина не вернулись в диапазон эталонных значений после начальных измерений, измерения этих показателей следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ИПП.

У больных, принимающих ИПП, включая омепразол, в течение не менее 3 месяцев может возникнуть существенная гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около 1 года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезными проявлениями как утомляемость, мышечные спазмы, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что в некоторых случаях проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ИПП.

У пациентов, нуждающихся в длительном применение ИПП и пациентов, сопутствующее применяют дигоксин или другие лекарственные средства, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует проверять уровень магния до начала лечения и периодически - во время лечения.

Применение ИПП иногда может вызывать появление подострого кожного красной волчанки. При появлении кожных проявлений, особенно на участках, подлежащих воздействию солнечного излучения и сопровождаются артралгией, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность отмены омепразола. Наличие случаев подострого кожного красной волчанки в анамнезе, который развивался после применения ИПП, может повышать риск появления подострого кожного красной волчанки при применении других ИПП.

Препарат содержит сахарозу (в составе сахарной гранул) в качестве вспомогательного вещества (1 кишечнорастворимая капсула содержит 127 мг сахарозы), поэтому пациентам с установленной непереносимостью некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Во время длительной терапии, особенно в случаях, когда срок лечения превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным медицинским контролем.

Пациентам следует обязательно обратиться к врачу, если они имели хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или проходят лечение в течение 4 недель или более в связи с симптомами нарушения пищеварения или изжоги; если они имеют гепатит или тяжелые нарушения функции печени; в возрасте от 55 лет если симптомы являются новыми или изменились в последнее время.

Существуют данные об отсутствии негативного влияния омепразола на беременность или здоровья плода / новорожденного ребенка, поэтому препарат можно применять в период беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, но его влияние на ребенка неизвестен, поэтому следует воздержаться от кормления грудью во время лечения препаратом.

Рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку возможны такие побочные реакции как головокружение и нечеткость зрения.

Препарат применяют детям в возрасте от 1 года и весом более 10 кг по назначению врача для лечения рефлюкс-эзофагит, симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при ГЭРБ и детям старше 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori , под контролем врача .

Дозировка для взрослых

Лечение язв двенадцатиперстной кишки

В случае отсутствия H. pylori рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 недель. У пациентов, которые не полностью излечились после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного двухнедельного периода лечения. У пациентов с плохим ответом заболевания терапию рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола в сутки, заживление язвы обычно достигается в течение 4 недель.

Профилактика рецидива язв двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori или при невозможности эрадикации H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг *. Если лечение неэффективно, дозу можно увеличить до 40 мг.

Лечение доброкачественных язв желудка

В случае отсутствия H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. У пациентов, которые не полностью излечились после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного 4-недельного периода лечения. У пациентов с плохим ответом заболевания терапию рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола в сутки, язва желудка заживает обычно в течение 8 недель.

Профилактика рецидива доброкачественных язв желудка

Рекомендуемая доза для профилактики рецидива у пациентов с плохим ответом язвы желудка на терапию 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение еще 4 недель.

Эрадикация H. pylori при пептической язве

Для эрадикации H. рylori при выборе антибактериальных лекарственных средств следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и соблюдать соответствий национальным, региональным и местным особенностям и установкам по лечению.

- омепразол 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, или

- омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазол
400 мг (при необходимости 500 мг тинидазола 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 недели, или

- омепразола 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (при необходимости 500 мг тинидазола 500 мг) 3 раза в сутки в течение 1 недели.

При каждой схеме, если пациент все еще H.pylori- положительный, терапию можно повторить.

Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва заживает в течение 4 недель. У пациентов, которые не полностью излечились после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного 4-недельного периода лечения.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска (возраст более 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе), рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки.

Лечение рефлюкс-эзофагит

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не наступает полное выздоровление после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение еще 4 недель. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно наступает в течение 8 недель.

Долговременная поддерживающая терапия пациентов с ГЭРБ

Для длительного лечения пациентов с ГЭРБ рекомендуемая доза составляет 10 мг * омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20-40 мг омепразола 1 раз в сутки.

Лечение симптомов ГЭРБ

При лечении симптомов ГЭРБ рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточной доза 10 мг * дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желаемый результат после 4 недель лечения препаратом в дозе 20 мг в сутки, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение за более чем 90% пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20-120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует распределить и использовать в 2 приема.

Дозировка для детей

Дети в возрасте от 1 года и весом ≥10 кг

Лечение рефлюкс-эзофагит

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при ГЭРБ

Рекомендации по дозированию:

Лечение рефлюкс-эзофагит: продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при ГЭРБ: продолжительность лечения - 2-4 недели. Если не достигается желаемый результат после 2-4 недель, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети в возрасте от 4 лет и подростки.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. рylori

Выбор соответствующей комбинационной терапии должен проходить согласно официальным национальных, региональных и местных особенностей бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов. Лечение следует проводить под наблюдением врача.

Рекомендации по дозированию:

* В случае необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующей дозировке.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек .

Для пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функции печени.

Для пациентов с нарушениями функции печени достаточной является суточная доза 10-20 мг (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет).

Для пациентов пожилого возраста не требуется корректировка дозы (см. Раздел «Фармакокинетика»).

способ применения

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать), запивая небольшим количеством воды.

Для пациентов с затруднением глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу. Капсулы можно открыть и непосредственно глотнуть содержимое, запивая половиной стакана воды, или смешать со слабо-кислым напитком, например фруктовым соком или яблочным пюре или негазированной водой. Такую смесь необходимо выпить сразу после приготовления или в течение 30 минут. Перед приемом смесь следует взболтать и запросы половиной стакана воды.

Как вариант, пациенты могут рассосать капсулу и проглотить гранулы, запивая половиной стакана воды. Гранулы кишечно покрытием не следует разжевывать.

Существуют лишь ограниченные данные о передозировке омепразола у человека, не приводили к развитию угрожающих жизни симптомов и не нуждались специфической терапии.

Были описаны единичные случаи передозировки. Из литературных источников известно о разовую дозу 560 мг омепразола, также имеющиеся данные о применении разовой пероральной дозы до
2400 мг омепразола, то есть в 120 раз выше, чем обычная рекомендованная доза.

Передозировка происходит при существенном превышении рекомендуемой разовой дозы и сопровождается следующими симптомами: тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, головная боль, диарея. Единичные случаи передозировки сопровождались апатией, депрессией и спутанностью сознания. Но все указанные симптомы имеют преходящий характер, о серьезных последствиях не сообщалось.

Скорость выведения препарата из организма остается неизменной при повышении дозы, поэтому потребности в специальном лечении при передозировке нет.

Специфического антидота нет. Значительная часть омепразола связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ неэффективен. Рекомендовано симптоматическое лечение.

Побочные реакции, которые могут возникать при применении омепразола, систематизированы по классам органов. Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота / рвота. Ни одно из явлений не было признано дозозависимым.

Со стороны кроветворения и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек и анафилактические реакции / шок.

Расстройства питания и обмена веществ: гипонатриемия гипомагниемия. Тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии; гипомагниемия может также вызвать гипокалиемию.

Со стороны психики: бессонница возбуждение, спутанность сознания, депрессия агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль головокружение, парестезии, сонливость нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота / рвота сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит, полипы с фундальных желез (доброкачественные).

Со стороны пищеварительной системы: повышенный уровень печеночных ферментов гепатит с желтухой или без нее; печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дерматит, зуд, сыпь, крапивница алопеция, фотосенсибилизация; мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, подострый кожная красная волчанка.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной и костной ткани: артралгия, миалгия мышечная слабость, перелом бедра, запястья или позвоночника.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Общие расстройства: недомогание, периферические отеки усиленное потоотделение, повышение температуры тела.

дети

Безопасность омепразола определяли для 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с кислото- зависимыми заболеваниями. Существуют ограниченные данные о долгосрочных изучения безопасности применения препарата в 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом в процессе лечения тяжелого эрозивного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при кратковременном и длительном лечении. Нет никаких долговременных данных об эффектах лечения препаратом на половое созревание и рост.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Пониженная кислотность желудка в период лечения препаратом может увеличивать или уменьшать всасывание препаратов, абсорбция которых зависит от рН желудочного сока.

Нелфинавир и атазанавир

Концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови снижаются при одновременном применении этих препаратов с препаратом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано (см. «Противопоказания»).

Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40%, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75-90%. Взаимодействие может включать ингибирование CYP2C19.

Не рекомендуется одновременное применение омепразола и атазанавира . В результате одновременного приема омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с комплексом атазанавир
300 мг / ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев на 75% уменьшилась экспозиция атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. В результате одновременного приема здоровыми добровольцами омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с комплексом атазанавир 400 мг / ритонавир 100 мг уменьшилась экспозиция атазанавира на 30% по сравнению с применением комплекса атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг.

Дигоксин

Одновременное лечения препаратом (20 мг в сутки) и дигоксина увеличивает биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

клопидогрел

Относительно одновременного применения клопидогреля и омепразола имеющиеся противоречивые данные по снижению концентрации активного метаболита клопидогреля и клинических аспектов этой фармакокинетического / фармакодинамического взаимодействия относительно основных сердечно-сосудистых патологий. В качестве меры пресечения необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля. При одновременном применении среднее ингибиторування агрегации тромбоцитов снижается на 47% (через 24 часа) и на 30% (на 5-й день).

Другие действующие вещества

Кетоконазол, итраконазол, Посаконазол, эрлотиниб. Как и в случае других препаратов, подавляющих кислотность желудка, всасывания, а следовательно, и клиническая эффективность таких лекарственных средств в период применения омепразола может снижаться. Следует избегать одновременного применения омепразола с Посаконазол и эрлотинибом.

Метронидазол, амоксициллин

Взаимодействие с метронидазолом и амоксициллином не установлена. Эти антибактериальные препараты применяют в сочетании с омепразолом для эрадикации H. pylori. Увеличение концентрации омепразола при одновременном применении с кларитромицином считается полезной взаимодействием при эрадикации H. pylori .

Взаимодействие с безрецептурные препараты (парацетамол, НПВП, антациды) не имеет клинического значения.

Абсорбция омепразола может замедляться при употреблении пищи, поэтому препарат следует применять натощак.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Действующие вещества, которые метаболизируются с участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 - основного фермента, который участвует в метаболизме омепразола. Таким образом, при одновременном применении с действующими веществами, которые также метаболизируются CYP2C19, метаболизм этих веществ может ухудшаться, а системная экспозиция - повышаться. Примерами таких препаратов является

R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин .

Рекомендуется контролировать уровень фенитоина, а также пероральных антикоагулянтов и при необходимости снижать дозировку. В течение первых двух недель после начала лечения препаратом рекомендуется мониторинг плазменной концентрации фенитоина и, если дозу фенитоина корректируют, после окончания лечения препаратом необходим мониторинг и дальнейшая корректировка дозы.

У здоровых добровольцев введение омепразола в дозе 40 мг повышало С max и AUC цилостазолу на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов - на 29% и 69% соответственно.

Неизвестные механизмы взаимодействия

Саквинавир

В результате одновременного приема омепразола с саквинавиром / ритонавиром концентрации саквинавира в плазме крови увеличились примерно до 70%, что ассоциируется с хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус

Сообщалось о повышении концентрации такролимуса в сыворотке крови при одновременном приеме с препаратом. Необходимо постоянно контролировать концентрацию такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина) при одновременном приеме с омепразолом и в случае необходимости корректировать дозу такролимуса.

Метотрексат

Есть данные о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ИПП. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Ингибиторы CYP2C19 и CYP3A4

Метаболизм. Поскольку омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, препараты, подавляющие CYP2C19, CYP3A4 или оба ферменты (например, кларитромицин и вориконазол ), могут приводить к росту уровней омепразола в сыворотке крови путем замедления его метаболизма. Одновременное применение вориконазола может приводить к более чем двукратному росту экспозиций омепразола. Поскольку большие дозы омепразола переносятся хорошо, коррекция его дозы не требуется в течение временного одновременного применения. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.

Индукторы CYP2C19, CYP3A4

Препараты, которые индуцируют CYP2C19, CYP3A4 или оба ферменты (например, рифампицин, зверобой обыкновенный ), могут приводить к снижению уровня омепразола в сыворотке крови путем ускорения его метаболизма.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

По 7 капсул в блистере. 2 или 4 блистера в картонной коробке.

По рецепту.